Prudce jedovatý tetrodotoxin může v extrémně malých dávkách nahradit opioidy jako prostředky pro zmírnění bolesti. Nazýváme tak sloučeniny s farmakologickým účinkem podobným opiátům, alkaloidům z opia, extraktu z nezralých makovic máku setého (Papaver somniferum, angl. opium poppy). Nejznámější je morfin, jehož chemickou strukturu vidíme na obrázku. Jde sice o výtečné prostředky na tlumení bolesti, ale jsou návykové a existuje značné nebezpečí předávkování.
Tetrodotoxin je smrticí jed ryb rodu čtverzubců žijících po celém světě. Chemickou strukturu vidíme na obrázku. Dle prof.Jaroslava Petra z Výzkumného ústavu živočišné výroby „rybu čtverzubce známe obvykle z morbidních novinových zpráv o hromadných otravách východoasijských labužníků. Ryba patří k vybraným lahůdkám japonské a korejské kuchyně, ale její kůže a vnitřnosti obsahují jeden z nejprudších jedů živočišné říše tetrodotoxin. Pokud kuchař nedodrží při přípravě striktně postup, který zabrání potřísnění masa toxickými částmi těla ryby, je o tragédii postaráno. Gen pro tvorbu tohoto toxinu bychom ale v genomu čtverzubce hledali marně. Pro rybu jej vyrábějí symbiotické bakterie. Pokud jsou čtverzubci chováni od jikry v prostředí bez těchto bakterií, vyrostou v rybu, jejíž tělo jed neobsahuje.“
Správně podávání velmi malých dávek, aby tetrodotoxin fungoval jako lék tlumící bolest, zajišťuje vazba tetrodotoxinu na polymer. Vlivem hydrolýzy se v těle pomalu uvolňuje a putuje do nervových vláken, kde blokuje sodné kanály a zabraňuje přenosu bolestivých nervových vzruchů. Přídavek polyethylenglykolu usnadňuje pronikání tetrodotoxinu do nervových vláken, takže dávku je možné ještě snížit. Preparát může působit až tři dny. Podle jednoho z výzkumníků Andonga Liu z Boston Children’s Hospital „jak urychlovač pronikání, tak reversibilní vazba toxinu na polymer jsou klíčové pro dosažení tak dlouhé anestezie.“