Osvícená slinivka

12.10.2014
trans (vlevo) a cis (vpravo nahoře) struktura JB-253, vpravo dole struktura derivátů sulfonylmočoviny

Lék, který aktivujete tím, že si na něj posvítíte, připravil mezinárodní chemický tým pod vedením Davida Hodsona, prof.Guye Ruttera (oba Imperial College London), prof.Dirka Traunera a Johannese Broichhagena (oba z Ludwig-Maximilians-Universität München). Deriváty sulfonylmočoviny jsou běžně užívané přípravky proti diabetu 2. V buňkách slinivky uzavírají kanály pro draselné kationy KATP v jejích membránách. Tím dojde k depolarizaci, otevřou se kanály pro vápenaté ionty, čímž se spustí proces vedoucí až k sekreci inzulínu. Při perorálním podávání těchto přípravků lze jen obtížně regulovat jejich působení, takže může dojít až k nadměrné sekreci inzulínu a hypoglykemii. Molekula nového léku, zvaná JB253, jejíž strukturu a fungování vidíme na obrázku, v sobě zahrnuje jak sulfonylmočovinu, tak azoskupinu -N=N-, která mění svůj tvar vlivem absorpce světla. Modrá šipka znázorňuje změny struktury vyvolané modrým světlem. Ve své cis konfiguraci JB253 blokuje kanál KATP, v trans konfiguraci je výrazně méně aktivní. Chemicky jde o (E)-N-(cyklohexylkarbamoyl)-4-((4(diethylamino)fenyl)diazenyl)benzensulfonamid. Naše tkáně sice vypadají neprůhledně, ale trochu světla jimi přece jen prochází. Postačí tedy na vhodném místě na kůži rozsvítit dostatečně intenzivní zdroj, např. modrou LED diodu, a do slinivky pronikne dostatek světla, aby aktivovalo lék. Experimenty zatím probíhají v tkáňové kultuře a na laboratorních myších.

 
Odeslat komentář k článku "Osvícená slinivka "



Opište text z obrázku:

Odeslat článek "Osvícená slinivka " e-mailem

Diskuse/Aktualizace